TAARGain. Инновационные лекарственные средства
для лечения мозга.

Проект команды Рауля Гайнетдинова, всемирно-признанного учёного-пионера в исследованиях рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (TAARs). Проект нацелен на разработку инновационных лекарственных средств, использующих особенности воздействия оригинальных молекул-лигандов к TAARs в головном мозге и периферии.

Связаться

Миссия TAARGain

Открытие в 2001 году нового класса моноаминергических рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами, позволило открыть новую главу в разработке инновационных лекарственных препаратов, радикально изменяющих жизнь человека. Усилиями нашей команды профессионалов, мы совершаем поиск фармацевтических агентов для терапии широкого профиля социально значимых патологий человека.

Достижения

Ключевые события в истории исследований и разработки в области TAAR.

2014

Валидизация соединений

В СПбГУ успешно реализуется исследовательская программа по проекту «Валидизация TAAR2, TAAR5 и TAAR6 рецепторов следовых аминов в качестве потенциальных новых лекарственных мишеней для лечения заболеваний мозга» в рамках гранта РНФ №14-25-00065.

2015

TAAR нокаутные животные

В лаборатории Гайнетдинова Р.Р. в СПбГУ создана уникальная в мире коллекция TAAR нокаутных животных. Есть ТAAR1, ТAAR2, TAAR5 и TAAR6 нокаутные мыши, TAAR9 нокаутные крысы, разрабатываются TAAR8 нокаутные мыши. Разработаны методики поиска новых лигандов TAAR in vitro.

Наличие вышеуказанной коллекции нокаутов позволяет сильно удешевить доклиническую разработку исследуемых веществ, поскольку дорогостоящие фармакодинамические исследования будут проводиться на базе ИТБМ СПбГУ.

2016

In vitro скрининг методом BRET

Разработана платформа для in vitro скрининга (методом BRET) агонистов TAAR.

2017

Агонисты TAAR1

Был проведён скрининг оригинальных соединений и был найден ряд агонистов TAAR1 с наномолярной активностью.

2018

Фармацевтическая разработка

Ведутся работы по фармацевтической разработке готовой лекарственной формы агониста TAAR1. Разработан план доклинических и клинических исследований.

2019

Президентский грант

В 2019 году лабораторией Гайнетдинова Р.Р. был выигран конкурс на «Проведение исследований научными лабораториями мирового уровня в рамках реализации приоритетов научно-технологического развития Российской Федерации» Президентской программы исследовательских проектов, реализуемых ведущими учеными, в том числе молодыми учеными на грант РНФ. Тема гранта: «Разработка инновационных лекарственных средств на основе TAAR рецепторов следовых аминов».

2021

Расширение горизонтов

Параллельно, в лаборатории ведутся фундаментальные исследования по другим TAARs, функция которых на настоящий момент изучена мало, но возможный потенциал для фармакологии велик.

Фармацевтические гиганты могли бы обойтись и без нас, но им нужны зацепки в виде предварительных данных фундаментальных исследований по рецепторам; кроме нас, ученых, эти данные никто не добудет.

Рауль Гайнетдинов

Научный руководитель проекта TAARGain

Следовые амины

Следовые амины - это такие эндогенные амины, которые присутствуют в тканях или жидкостях позвоночных в концентрациях до 100 нг/г ткани и селективно связываются с одним или несколькими TAARs в этих концентрациях. Первые описанные следовые амины В-фенилэтиламин, тирамин, триптамин и p-октопамин (классические следовые амины) обнаруживают молекулярное сходство с известными моноаминовыми нейромедиаторами: дофамином, адреналином, норадреналином и серотонином. Кроме классических следовых аминов описаны их производные, а также диамины и полиамины, которые обнаруживаются в организме млекопитающих, но их функции до конца не ясны. Следовые амины также поступают в организм человека с пищей и синтезируются симбиотической микробиотой кишечника. Важно отметить, что содержание следовых аминов в тканях человека и модельных животных изменяется при некоторых патологиях (шизофрения, СДВГ, язвенный колит, эпилепсия и др), что, несомненно, заслуживает пристального внимания с точки зрения новейших мишеней для психофармакологии при данных заболеваниях.

Подробнее о TAARs